Wikiszótár

farmakokinetika

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈfɒrmɒkokinɛtikɒ]

Főnév

farmakokinetika

  1. (gyógyszertan) A farmakokinetika a gyógyszertan azon ága, amely a gyógyszerek szervezetben történő mozgását vizsgálja. Konkrétan azt kutatja, hogyan szívódik fel a gyógyszer, hogyan oszlik el a testben, hogyan alakul át (metabolizálódik), és végül hogyan ürül ki a szervezetből. A farmakokinetika célja megérteni a gyógyszer útját a szervezetben, és meghatározni a hatékony és biztonságos adagolás módját.

A farmakokinetika négy alapvető folyamata

A farmakokinetika négy fő lépésre osztható, amelyeket az “ADME” (Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion) rövidítéssel szokás megjelölni:

  1. Absorpció (felszívódás): Ez a folyamat arra utal, hogy a gyógyszer hogyan jut be a véráramba. A gyógyszerek számos útvonalon juthatnak be a szervezetbe, például szájon át (orális), intravénásan, inhalálva vagy bőrön át. A felszívódást számos tényező befolyásolja, például:
    • Gyógyszerformuláció: Tabletták, kapszulák, injekciók stb. különböző módon és sebességgel szívódnak fel.
    • Adagolási út: Az orálisan bevitt gyógyszerek esetében a gyomor-bél traktus és az elsődleges májmetabolizmus (első-passz hatás) befolyásolja a felszívódást.
    • Biológiai hasznosulás (bioavailability): Az az arány, amely a gyógyszerből változatlan formában eléri a vérkeringést. Intravénás beadás esetén ez 100%, míg orális bevétel esetén a máj metabolizmusa csökkentheti a biológiai hasznosulást.
  2. Disztribúció (eloszlás): A felszívódás után a gyógyszer a vérkeringés révén eljut a test különböző szöveteibe és szerveibe. Az eloszlás mértékét befolyásolja a gyógyszer kémiai tulajdonsága (pl. zsír- vagy vízoldékonyság), a véráramlás mértéke, a szövetek kötőhelyei és a vér-agy gát. Fontos fogalmak az eloszlás során:
    • Eloszlási térfogat (Vd): Az a térfogat, amelyben a gyógyszer úgy oszlik el, mintha az egyenletesen oszlana el az egész testben. Az alacsony Vd a vérben maradó gyógyszerekre jellemző, míg a magas Vd arra utal, hogy a gyógyszer nagyobb mértékben halmozódik fel a szövetekben.
    • Fehérjekötődés: A gyógyszerek gyakran kötődnek plazmafehérjékhez, mint az albumin. A fehérjéhez kötött gyógyszermolekulák általában inaktívak, mivel nem képesek áthatolni a sejtmembránokon.
  3. Metabolizmus (anyagcsere): A gyógyszer átalakulása (metabolizmusa) a szervezetben, amely leggyakrabban a májban történik. A metabolizmus fő célja, hogy a gyógyszert vízoldékonyabbá és könnyebben kiüríthetővé tegye. A metabolizmus két fázisra osztható:
    • I. fázisú reakciók: Oxidációs, redukciós vagy hidrolízises reakciók, amelyek során a gyógyszermolekula kémiai szerkezete megváltozik, gyakran a citokróm P450 enzimrendszer segítségével. Ezek a reakciók aktív vagy inaktív metabolitokat hozhatnak létre.
    • II. fázisú reakciók: Konjugációs reakciók, amelyek során a gyógyszerhez vagy annak metabolitjaihoz egy szerves molekula kapcsolódik, így a gyógyszer még vízoldékonyabbá válik, és könnyebben kiürülhet a vesén keresztül.
  4. Exkréció (kiválasztás): A gyógyszer és metabolitjainak eltávolítása a szervezetből, amely elsősorban a vesén keresztül történik (vizelettel), de egyes gyógyszerek az epével, a tüdővel vagy az izzadtsággal is kiürülhetnek. A kiválasztás főbb jellemzői:
    • Félidő (t1/2): Az az idő, amely alatt a gyógyszer koncentrációja a vérben a felére csökken. A félidő fontos az adagolás és a gyógyszer felhalmozódásának megértésében.
    • Clearance (CL): A gyógyszer eltávolítási sebessége a vérplazmából, amely meghatározza a gyógyszer ürülésének mértékét.

Farmakokinetikai modellek

A farmakokinetikai modellek matematikai képletek segítségével próbálják leírni a gyógyszer szervezetben való mozgását. Az alábbi modellek a leggyakoribbak:

  1. Egy kompartment modell: Feltételezi, hogy a gyógyszer egyenletesen eloszlik egy „kompartmentben” (pl. vér és szövetek összessége), és az elimináció a vérplazmából történik. Ez az egyszerű modell általában intravénás gyógyszereknél alkalmazható.
  2. Két kompartment modell: Feltételezi, hogy a gyógyszer először eloszlik a vérplazmában és a gyorsan elérhető szövetekben, majd lassan eloszlik a perifériás szövetekben. A két kompartment modell pontosabban írja le az eloszlást és eliminációt, különösen a hosszú hatástartamú gyógyszereknél.
  3. Nemlineáris farmakokinetikai modellek: Néhány gyógyszer nem követi a klasszikus lineáris kinetikát, hanem telítődési kinetikát mutat (pl. a máj enzimjei telítődnek, így nem képesek gyorsabban lebontani a gyógyszert). Ilyen például a fenitoin, amely terápiás szinten saturációs kinetikával rendelkezik.

A farmakokinetika gyakorlati jelentősége

A farmakokinetikai ismeretek segítenek a megfelelő adagolási sémák kialakításában, hogy a gyógyszerek biztonságosan és hatékonyan alkalmazhatók legyenek. Az alábbi területeken van különösen nagy szerepe a farmakokinetikának:

  1. Adagolási séma meghatározása: A gyógyszer adagolása és adagolási gyakorisága nagyban függ a farmakokinetikai tulajdonságoktól, például a felszívódás sebességétől, a félidőtől és a kiválasztástól.
  2. Terápiás monitorozás: Bizonyos gyógyszereknél fontos a vérszint monitorozása, hogy elkerüljük a toxikus mellékhatásokat vagy a hatásosság elvesztését. Például antibiotikumoknál és antiepileptikumoknál gyakran szükséges a szérumkoncentráció ellenőrzése.
  3. Dózis módosítása különböző betegcsoportokban: A farmakokinetikai jellemzők változhatnak az életkor, a máj- és vesefunkció, illetve az egyéb szedett gyógyszerek függvényében. Az idős betegek vagy vesekárosodott páciensek esetében gyakran szükséges a dózis csökkentése, hogy elkerüljük a gyógyszer felhalmozódását.
  4. Gyógyszer-interakciók felismerése: A farmakokinetikai ismeretek lehetővé teszik a különböző gyógyszerek közötti interakciók előrejelzését. Egyes gyógyszerek például indukálhatják vagy gátolhatják a májenzimeket, ami befolyásolja más gyógyszerek metabolizmusát és hatékonyságát.

Összefoglalás

A farmakokinetika a gyógyszerek útját tanulmányozza a szervezetben, beleértve a felszívódást, eloszlást, metabolizmust és kiválasztást. Ezen alapvető folyamatok megértése létfontosságú a gyógyszerek optimális adagolásához, a mellékhatások minimalizálásához és a megfelelő terápiás eredmények eléréséhez. A farmakokinetika ismerete különösen fontos a gyógyszerfejlesztésben, a klinikai gyakorlatban és a beteg-specifikus terápiák kialakításában.

Fordítások

Tartalom

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=farmakokinetika&oldid=3457137”