Kiejtés

  • IPA: [ ˈfuzidinʃɒv]

Főnév

fuzidinsav

  1. (gyógyszertan) A fuzidinsav egy olyan antibiotikum, amely elsősorban gram-pozitív baktériumok, különösen a Staphylococcus aureus ellen hatékony. Az 1960-as években fedezték fel, és azóta is széles körben alkalmazzák különböző fertőzések kezelésére. A fuzidinsav egyedi hatásmechanizmusa és kiváló szöveti penetrációja miatt különösen hasznos olyan esetekben, amikor más antibiotikumok nem bizonyulnak hatékonynak, vagy rezisztencia áll fenn.



Kémiai és farmakológiai tulajdonságok

  • Kémiai szerkezet: A fuzidinsav szteroid alapú molekula, de nem hormonális aktivitású. Szerkezeti különlegessége hozzájárul a baktériumok riboszómális fehérjeszintézisének gátlásához.
  • Oldhatóság: Lipofil tulajdonságai révén jól diffundál a sejtekbe és a szövetekbe, ami előnyös a nehezen hozzáférhető fertőzések kezelésében.
  • Hatásmechanizmus: A fuzidinsav a baktérium elongációs faktor G (EF-G) fehérjéjéhez kötődik, és gátolja a fehérjeszintézis azon lépését, amely során a riboszóma az mRNS mentén halad. Ez bakteriosztatikus (baktériumnövekedést gátló) hatást eredményez.



Farmakokinetika

  • Felszívódás: Orális adagolás esetén jól felszívódik, de a helyi (topikális) alkalmazás is elterjedt.
  • Eloszlás: Kiválóan eloszlik a szervezetben, különösen a csontokban, bőrben és lágyrészekben. Ezért alkalmas osteomyelitis (csontgyulladás) kezelésére.
  • Metabolizmus és kiválasztás: Elsősorban a májban metabolizálódik, és az epén keresztül választódik ki. A vizeletbe alig jut el, ezért nem alkalmas húgyúti fertőzések kezelésére.



Klinikai alkalmazások

  1. Bőrfertőzések:
    • Impetigo, furunculosis, cellulitis, és más bőrfertőzések kezelésére használják.
    • Helyi formában (krém vagy kenőcs) gyakran kombinálják más hatóanyagokkal, mint például kortikoszteroidokkal a gyulladás csökkentése érdekében.
  2. Osteomyelitis és ízületi fertőzések:
    • A fuzidinsav kiváló penetrációja a csontokba és ízületekbe lehetővé teszi a nehezen kezelhető csont- és ízületi fertőzések kezelését.
  3. Meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA):
    • Az MRSA által okozott fertőzések kezelésében gyakran használják más antibiotikumokkal, például rifampicinnel kombinálva, hogy minimalizálják a rezisztencia kialakulásának kockázatát.
  4. Sebfertőzések:
    • Sebészeti beavatkozások után kialakuló fertőzések kezelésében is hatékony, különösen gram-pozitív kórokozók ellen.



Adagolás és alkalmazás

  • Orális forma: A dózis a beteg korától, súlyától és a fertőzés súlyosságától függ. Általában naponta 500-1000 mg-os adagokban alkalmazzák.
  • Topikális forma: Naponta 2-3 alkalommal vékony rétegben kell felvinni az érintett területre.
  • Intravenózus forma: Súlyos fertőzések esetén alkalmazzák, amikor az orális kezelés nem lehetséges.



Mellékhatások

A fuzidinsav általában jól tolerálható, de bizonyos esetekben mellékhatások jelentkezhetnek: 1. Emésztőrendszeri tünetek: - Hányinger, hányás, hasmenés. 2. Májfunkció zavarai: - Ritka esetekben emelkedett májenzimértékeket figyeltek meg. 3. Allergiás reakciók: - Ritka, de előfordulhat bőrkiütés, viszketés vagy angioödéma. 4. Rezisztensebb baktériumtörzsek kialakulása: - Monoterápiában alkalmazva nagyobb a rezisztencia kialakulásának kockázata.



Rezistencia és korlátok

A fuzidinsav alkalmazásának egyik kihívása a rezisztens baktériumtörzsek megjelenése. A rezisztencia kialakulásának mechanizmusai: - Mutációk az EF-G fehérjén. - Fuzidinsav-modifikáló enzimek termelése. Ezért gyakran kombinálják más antibiotikumokkal, hogy csökkentsék a rezisztencia kockázatát.



Előnyök és hátrányok

Előnyök: - Kiváló szöveti penetráció, különösen bőrbe és csontokba. - Hatékony MRSA és más rezisztens gram-pozitív baktériumok ellen. - Helyi és szisztémás alkalmazási lehetőség.

Hátrányok: - Korlátozott aktivitás gram-negatív baktériumok ellen. - Rezisztencia kialakulásának lehetősége. - Epén keresztüli kiválasztás miatt nem alkalmas húgyúti fertőzések kezelésére.



Kombinációs terápiák

A rezisztencia minimalizálása érdekében a fuzidinsavat gyakran kombinálják más antibiotikumokkal, például: - Rifampicin: Synergista hatás az MRSA ellen. - Beta-laktámok: Javítják a terápiás hatékonyságot.



Jövőbeli kilátások

A fuzidinsav iránti érdeklődés továbbra is fennáll, különösen az antibiotikum-rezisztencia növekedésével párhuzamosan. Új formulációk és kombinációk fejlesztése folyamatban van, hogy hatékonyabbá tegyék a terápiát és csökkentsék a mellékhatásokat.



Összefoglalás

A fuzidinsav egy kulcsfontosságú antibiotikum a gram-pozitív baktériumok által okozott fertőzések kezelésében, különösen a nehezen kezelhető és rezisztens esetekben. Egyedi hatásmechanizmusa, kiváló szöveti penetrációja és széles körű alkalmazási lehetőségei miatt továbbra is alapvető szerepet tölt be az orvosi gyakorlatban.

Fordítások